Сальбутамол в спорте отзывы. Берсерк (боевая фармакология): сальбутамол

Астма – одно из наиболее часто встречающихся хронических заболеваний, ее распространенность среди взрослых людей составляет около 5%. Среди спортсменов ее распространенность еще выше – предположительно 10-20%.

Острый приступ астмы могут вызывать самые разнообразные стимулы: поступление в дыхательные пути загрязненной пыли, контакт с некоторыми химическими веществами или с животными, прием определенных препаратов (например, нестероидных противовоспалительных средств), вирусные инфекции и психологический стресс. Также хорошо известно, что интенсивная физическая нагрузка может вызывать симптомы астмы, определяемые как «астма физического усилия» (АФУ). Вдыхание больших объемов холодного сухого воздуха, приводящее к развитию бронхов, может играть ключевую роль в развитии астмы у спортсменов, занимающихся зимними видами спорта.

Наиболее часто страдают АФУ спортсмены, тренирующиеся на выносливость. Высокая частота астмы физического усилия у пловцов, возможно, за счет вдыхания паров хлора, который является известным провокационным химическим агентом.

Ингаляционные?2- агонисты, которые являются препаратами выбора для больных с астмой, запрещены для применения у спортсменов без астмы согласно существующему на сегодняшний день Списку запрещенных препаратов и методов, изданному ВАДА (Запрещенный список). Это означает, что диагноз астмы или АФУ у спортсмена должен быть подтвержден медицинской комиссией, критерии диагноза должны соответствовать национальным или международным рекомендациям; и прежде чем начать принимать?2-агонисты необходимо соответствующим образом оформить терапевтическое исключение.

Основная причина запрета на применения ингаляционных?2- агонистов у спортсменов без астмы заключается в их свойстве повышать работоспособность. Данная статья посвящена анализу научных основанияй для данного утверждения.

Диагностика астмы

Диагноз астмы можно заподозрить при наличии типичных респираторных/экспираторных симптомов, однако диагноз должен быть подтвержден дополнительными инструментальными исследованиями. Причины респираторных симптомов могут быть разными. Часто причинами одышки или даже удушья во время упражнений у отдельных лиц может быть недостаточная тренированность человека, что приводит к ошибочной диагностике астмы.

Исследование функции легких (функция внешнего дыхания, ФВД) абсолютно необходимо для надежной диагностики астмы. В большинстве случаях, простое измерение ФВД в покое с измерением объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ-1) бывает достаточным. Если ОФВ-1 снижен или повышается после ингаляции бета2 агониста как минимум на 12%, диагноз астмы можно считать подтвержденным. Однако в большинстве случаев АФУ или гиперреактивности бронхов необходимо проведение провокационного теста, который заключается в измерении ФВД до нагрузки и после ее прекращения.

Если данная процедура не помогла в диагностике астмы, альтернативой могут стать специфические для спортсменов т.н. полевые тесты. Тест считается положительным в случае, если ОФВ-1 падает на 10 и более процентов после нагрузки. Другим методом оценки легочной функции является тест с метахолином, который способен вызвать бронхоконстрикцию. Если подозревается астма генеза (рецидивирующие сезонные жалобы) необходимо проведение аллергопроб.

Для документального подтверждения астмы, астмы физического усилия, или индуцированной нагрузками бронхоконстрикции Международный Олимпийский Комитет (МОК) рекомендует следующие критерии:

Тест с бронходилататором – повышение ОФВ-1 на 12% или более после ингаляции бета 1 агониста (по сравнению с исходным значением)
Провокационные бронхиальные тесты – эукапническая гипервентиляция, проба с физической нагрузкой в лаборатории или в полевых условиях, ингаляция гипертонического аэрозоля, метахолиновый тест.

Концентрация салбутамола в моче свыше 1000 нг/мл означает положительный допинг-тест в связи с тем, что столь высокая концентрация не может быть связана с одним лишь с ингаляционным приемом препарата.

Терапия астмы у спортсменов

Принципиальных различий в базисном лечении астмы спортсменов и в общей популяции нет. Согласно существующим рекомендациям в основе терапии астмы должны быть противовоспалительные препараты, предпочтительно, ингаляционные кортикостероиды. Незадолго до начала физической нагрузки ингаляция?2- агониста короткого действия может быть полезна в отношении профилактики приступа астмы физического усилия. Профилактическое применение ингаляционных?2- агонистов короткого действия может быть достаточным для спортсменов с нечастыми приступами астмы физического усилия. У всех остальных спортсменов рекомендована комбинация ингаляционных кортикостероидов и?2-агонистов длительного действия. Передозировка ингаляционных?2-агонистов может приводить к побочным эффектам таким как сердцебиение, тахикардия, тремор или экстраситолии.

Спортсмены с длительно существующей астмой для облегчения симптомов могут также применять препараты, содержащие лейкотриены и кромолин (кромогликат натрия и недокромил).

Оба препарата благоприятно воздействуют как на бронхоконстрикцию, так и на воспалительные реакции. Побочные эффекты данных препаратов пока не известны.

Однако недокромил по неизвестным причинам не продемонстировал успеха у элитных хоккеистов с астма-подобными симптомами. В целом, доказано, что кромогликат натрия и недокромил менее эффективны, чем а?-2 агонисты.

Способны ли?2- агонисты улучшить спортивные результаты?

В настоящей работе проанализировано 20 рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований, призванных оценить эффект ингаляционных?2-агонистов на физическую работоспособность у спортсменов без астмы. Включались спортсмены, занимающиеся такими видами спорта, как велосипедный спорт, бег на средние и длинные дистанции, лыжные гонки, триатлон, тяжелая атлетика. В большинстве этих исследований ингаляция?2- агонистов производилась между 15 и 30 минутой перед началом нагрузки. В четырех из этих исследований вводились высокие дозы сальбутамола (800–1200 мг). В трех исследованиях, где участвовали лыжники, температура окружающей среды составляла от -10°С до -15°С, т.е. условия среды, с наибольшей вероятностью провоцирующая астму физического усилия. В 15-и исследованиях изучался сальбутамол, в 4– сальметерол, в 2 – формотерол, в одном – тербуталин. Два исследования сравнивали?2-агонисты между собой (сальбутамол/формотерол, сельбутамол/сальмотерол).

Повышение работоспособности было продемонстрировано лишь в трех исследованиях, что проявлялось в виде повышения пиковой мощности нагрузки в ходе повторного теста Вингейта. Однако эти испытуемые не были профессиональными спортсменами. Более низкий уровень работоспособности (по сравнению с профессионалами) мог явиться причиной быстрой утомляемости в ходе повторных тестирований, что компенсировалось приемом бронходилататоров.

Прием 180 мг сальбутамола улучшил время педалирования у велосипедистов во время изнуряющего финального спринта. В этом исследовании участвовали представители оздоровительного спорта. Однако в другом исследовании с похожим дизайном результаты не подтвердились. Оно показало, что ингаляция высокой дозы сальбутамола (800 мг) улучшает время педалирования на 2%. Наибольший рост был отмечен у спортсменов с худшими исходными показателями. Напротив, в двух исследованиях время бега после истощения на фоне приема сальбутамола и сальметерола уменьшалось. Даже высокие дозы сальбутамола не увеличивали работоспособность в трех из четырех исследованиях. Ингаляция?2-агонистов не влияла и на физическое состояние спортсменов после переохлаждения. В отличие от ингаляций?2- агонистов, применение сальбутамола внутрь может улучшать мышечную силу и физическую выносливость. Однако доза, необходимая для достижения этих эффектов в 10-20 раз превышает дозы, применяемые ингаляционно.

В целом, по данным проведенных исследований ингаляции?2- агонистов не приводит к влиянию на физическую работоспособность у профессиональных спортсменов без астмы. Кроме того, нет доказательства анаболического эффекта от ингаляции?2-агониста. Примечательно, что после ингаляции бета?2-агониста функция легких возрастает по данным большинства исследования (обычно оценивалось повышение ЖЕЛ). Очевидно, что ингаляция бета?2- агониста индуцирует некоторый рост бронходилатации у здоровых спортсменов. Но это улучшение легочной функции не приводит к повышению работоспособности профессиональных спортсменов, очевидно в связи с тем, что ослабление вентиляции в общем не является лимитирующим фактором в ходе нагрузочного теста у молодых спортсменов без астмы.

Бета?2- агонисты и антидопинговый контроль

ВАДА опубликовала обновленный ежегодный международный Запрещенный список субстанций и методов. В настоящее время все?2-агонисты запрещены как в соревновательный так и во внесоревновательный период за исключением формотерола, сальбутамола, сальметерола или тербуталина в случае их ингаляционного применения для профилактики или лечения астмы физического усилия. Заполнение ТИ является необходимым для лечения бета?2-агонистами. Заполненное ТИ необходимо направить в соответствующую национальную ассоциацию или в международную ассоциацию (для спортсменов международного уровня). ТИ должно быть заполнено и подписано как спортсменом, так и . Результаты исследования легочной функции также должны быть представлены в данном документе. Терапевтическое исключение не подается до одобрения независимой медицинской экспертизой. Время, необходимое для принятия решения может достигать нескольких недель, однако ФИФА и УЕФА установили практику временного разрешения, и запрашивают подробный клинический диагноз позже, если требуется.

Очевидно, что существуют серьезные административные препятствия для применения ингаляционных?2-агонистов. Для многих спортсменов, подтвердить наличие астмы посредством исследования легочной функции и провокационных тестов невозможно, и требуется специальное медицинское обследование, что может потребовать значительных затрат. В отличие от кортикостероидов ингаляционные бета?-2 2 агонисты (или астматические ингаляторы) запрещены не только в соревновательный период, но и на тренировках, что в может привести к большим проблемам в будущем.

Практическое значение

Многие спортсмены без астмы рассматривают ингаляционные?2- агонисты как средства, повышающие работоспособность, хотя научные исследования явно отрицают подобный эффект. Применение этих лекарств с целью повышения работоспособности является ошибочным. Однако некоторые другие (разрешенные) вещества, такие как ацетилсалициловая кислота или другие анальгетики (например, диклофенак) с хорошо известными побочными эффектами используется значительно чаще без показаний. В связи с этим представляется спорным запретить применение препарата на том лишь основании, что оно используется ошибочно.

Распространенность астмы у спортсменов выше, чем у неспортсменов, что подразумевает большую частоту использования?2- агонистов.

Требование обязательного заполнения ТИ очевидно приводит к дополнительной административной нагрузке на спортсменов, врачей и спортивные ассоциации. Это может навредить спортсменам, помешав медикаментозному лечению. Очень сомнительно, что такие расходы действительно необходимы и они действительно помогают борьбе с допингом. Необходимо проведение кампании по обучению спортсменов и тренеров вопросам грамотного использования ингаляторов и разъяснению их неэффективности для повышения спортивных результатов.

В заключении стоит отметить, что включение?2-агонистов в Запрещенный список привело к возобновлению дискуссий об их влиянии на работоспособность. Очевидно, что гораздо большего внимания заслуживают вещества и методы, эффект которых на спортивный результаты доказан и позволяет выявить нечестную конкуренцию: анаболические стероиды, эритропоэтин, человеческий гормон роста, инсулиноподобный гормон роста, кровяной допинг или аналогичные вещества и методы.

Распространенность астмы среди спортсменов международного класса значительно выше, чем у обычного населения. Поэтому они чаще других употребляют противоастматические препараты, такие как бета-адреномиметики

Их использование до конца 2009 года допускалось только при наличии разрешения на терапевтическое использование (ТИ) и в строго ограниченном количестве. С 2010 года ингаляции сальбутамола и сальметерола стали разрешены, но только при условии обязательной самодекларации. Это произошло вследствие того, что большинство проведенных исследований не зафиксировали при применении терапевтической дозы этих веществ каких-либо заметных изменений ни в плане кинетики потребления кислорода, ни в плане расширения физических возможностей человека, несмотря на явные метаболические и даже гормональные сдвиги.

В то же время воздействие большого количества этого вещества до их пор оставалось неизученным, что могло служить лазейкой для нечестного поведения. Сотрудники датских научно-медицинских учреждений взялись восполнить этот пробел, опубликовав свою работу в Скандинавском Журнале Медицины и Науки в Спорте (Scandinavian Journal of Medicine & Science in Sports).

Они провели тестирование девяти мужчин в возрасте 27±5 лет, ростом 187±6 см, весом 83±6 кг, которые никогда не курили, имели отменное здоровье и интенсивно тренировались не менее 5 часов в день в течение двух предыдущих лет. Их случайным образом разбили на две группы - основную, которой предлагалось вдохнуть 40 доз по 0,2 миллиграмма лекарства (из расчета 8 миллиграмм на сеанс) и контрольную, которая употребляла плацебо в виде обычных таблеток кальция. При этом было объявлено, что цель эксперимента состоит в сопоставлении последствий орального и ингаляционного применения сальбутамола.

Процесс изучения заключался в проведении занятий с возрастающей нагрузкой до отказа, а через неделю проходили три сеанса тренировок в тех же условиях на уровне 75% мощности. В каждом случае замерялись и сравнивались между собой показания усвоения кислорода и общей работоспособности, брались пробы артериальной и венозной крови для моментального отслеживания газовой динамики и анализы мочи для контроля уровня препарата.

В результате, не было выявлено ни в абсолютных, ни в относительных значениях статистически значимых изменений, спровоцированных приемом сальбутамола. Такие показатели, как максимальный объем потребления кислорода (VO2max), пиковая мощность (PP), порог газообмена (GET), анаэробный порог (Dmax), а также и ряд других физиологических и газообменных переменных практически не отличались в группах. Это дало основание констатировать отсутствие аэробного эффекта от приема больших объемов этого средства.

Одним из недостатков примененного метода стала кратковременность (20-25 минут) пребывания атлетов под нагрузками в противоположность реальной практике соревнований на выносливость, которые в действительности могут продолжаться 6-10 часов. Из предыдущих работ следует, что максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3-4 часа с периодом полураспада в 4-6 часов. Кроме этого, участники исследования выступали хоть и активно, но в любительском классе, среднее базовое потребление кислорода у них было 66 миллилитров в минуту на килограмм. В то же время у спортсменов-профессионалов базовые уровни потребления кислорода заметно выше (от 80 миллилитров в минуту на килограмм веса), и поэтому динамика газообменных процессов может существенно отличаться.

Также логичнее было бы использовать плацебо не в таблетках, а тоже в ингаляционной форме, но производитель не смог выполнить такой заказ в требуемые сроки. Осталась за рамками и проблема систематического использования препарата, которое приводит к анаболическим эффектам, что отслежено в более ранних исследованиях на людях и животных. Поэтому применение сальбутамола может быть позволено только не систематически и в строго нормированных количествах.

Раз уж заговорили о сальбутамоле, то выскажу свое субъективное мнение.

Сальбутамол - вообще-то чисто медицинский препарат, применяющийся, как написал Natan, ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ БРОНХОСПАЗМОВ (а также для их профилактики)! Спортсмены его используют, поскольку он (в качестве побочного эффекта) немного увеличивает жизненный объем легких и "раскрывает" дыхательные пути. Для них это просто "аэрозолька", а о последствиях не думают:(

Я иногда использую сальбутамол, но НЕ ДЛЯ ПОДНЯТИЯ СПОРТИВНЫХ РЕЗУЛЬТАТОВ, а по прямому назначению - для купирования бронхоспазмов. Я страдаю аллергией (что близко к астме и бронхиту), и при определенных условиях (например, после прохождения "в полную силу" средних или длинных дистанций) может возникнуть бронхоспазм. Я рад, что это происходит довольно редко (где-то раз в 2-3 месяца), только при стечении определенных обстоятельств, и я знаю, когда это может произойти.

Никому не пожелаю узнать на себе, что это такое - БРОНХОСПАЗМ!!!
Если сказать просто - это состояние, когда не можешь дышать. Вернее, можешь, но прикладывая к этому колоссальные усилия. Если не прикладывать усилия - начинаешь задыхаться, как будто оказался под водой. Но это всего лишь слова, и все равно никто меня тут не поймет, если не приходилось почувствовать это самому.

Сальбутамол - очень хороший препарат, который позволяет быстро снять бронхоспазм, и когда я начал его использовать, мои многолетние страдания закончились.

А теперь о спортивной стороне вопроса. Во-первых, сальбутамол - это самый настоящий допинг, если у вас нет оснований и разрешения использовать его в терапевтических целях. У меня такие основания есть. У 99.9% использующих его спортсменов этих оснований нет. И не думайте, что я в более выгодном положении, и что это создает мне какие-то преимущества!!! НАОБОРОТ! Когда начинается бронхоспазм, организм теряет очень много энергии, чтобы выбраться из этого состояния. Даже на следующий день может чувствоваться "разбитость". Организму нужно восстанавливаться не только от тренировочных нагрузок, но и от бронхоспазма. Подумайте, кому будет легче - мне с сальбутамолом или здоровому человеку без этих проблем?

Коснусь действия сальбутамола на спортивный результат. Я проводил неоднократные эксперименты, чтобы выявить, помогает он или нет. Много раз делал контрольные прохождения на 1000м, 5000м, гребля "на час", с предварительным использованием сальбутамола и без него, при прочих равных условиях. Дистанции как раз те, где более важна аэробная функция, на которую влияет сальбутамол.
Статистика накоплена большая, и вот что я могу сказать: если сальбутамол как-то и влияет на результат, то КРАЙНЕ НЕЗНАЧИТЕЛЬНО, то есть о каком-то приросте благодаря этому препарату нет и речи!
Может, у меня уникальные аэробные показатели и супервыносливость, и поэтому на меня он не действует... но очень в этом сомневаюсь! Думаю, что сальбутамол может помочь тем, у кого аэробные способности довольно слабые, а на более высоком уровне тренированности он далеко не так эффективен.

Не забывайте, что сальбутамол полезен для людей, страдающих определенными недугами, а не для здоровых! А вот у здоровых бездумное применение такого препарата может привести к тем самым недугам - астме и бронхиту, так как будут расшатываться нормально работающие системы организма.

ИТАК:
Вы здоровы и хотите заработать астму? Тогда принимайте сальбутамол!
Вы хотите улучшить спортивный результат? Тогда просто ЭФФЕКТИВНЕЕ ТРЕНИРУЙТЕСЬ! Это даст гораздо лучший результат.

А вообще я принципиально против допинга. Пусть я не стану чемпионом мира, но буду знать, что мой результат действительно принадлежит мне, а не "фарме". Поэтому я использую сальбутамол в крайних случаях, хотя имею полное право делать это хоть на каждой тренировке.

Если до вас не дошел общий вывод, перечитайте мое сообщение еще раз, а после этого выбростье из головы всякую чушь и идите на тренировку. Успехов!

• Латинское название: Salbutamol
• Код АТХ: R03AC02
• Действующее вещество: Сальбутамол (Salbutamol)
• Производитель: ОАО “Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко”, ЗАО “Биннофарм”, ЗАО “Алтайвитамины” (Российская Федерация), TEVA (Израиль)

В состав одной дозы дозированного аэрозоля для ингаляций входит 124 мг сальбутамола сульфата, что соответствует 100 мкг чистого вещества. В качестве вспомогательных веществ используются этанол и гидрофторалкан.

В одной таблетке может содержаться 2 или 4 мг активного вещества, в таблетках пролонгированного действия (ретард) — 4 мг (для детей) и 8 мг (для взрослых).

В одной дозе порошка для ингаляций содержится 200 или 400 мкг сальбутамола, в сиропе для перорального применения — 0,4 мг/мл, в растворе для ингаляционного применения — 1,25 мг/мл (раствор поступает в аптеки в ампулах объемом 2 мл, по 20 ампул в одной упаковке), в инъекционном растворе — 0,1 мг/мл.

Сальбутамол (МНН — Salbutamol) имеет следующие лекарственные формы:

• дозированный аэрозоль для ингаляций 100 мг/доза (выпускается в алюминиевых баллончиках под давлением, по 200 доз в каждом ингаляторе; при распылении на стеклянную поверхность содержимое баллончика оставляет пятно белого цвета);
• дозированный порошок для ингаляций 200 или 400 мгк/доза;
• таблетки в пленочной оболочке по 2 и 4 мг.

Выпускаемые под другими торговыми марками препараты сальбутамола могут также иметь форму:

• таблеток ретард;
• раствора для ингаляций;
• инъекционного раствора;
• сиропа;
• концентрата для приготовления инфузионного раствора;
• капсул, заполненных порошком для ингаляционного применения.

Сальбутамол — это бронходилатирующее средство , селективный β2-адреномиметик (селективный антагонист β2-адренергических рецепторов). Фармакологическое действие препарата: токолитическое и бронхорасширяющее.

При применении в лечебной дозе оказывает выраженный бронхолитический эффект , предупреждает и купирует бронхоспастический синдром , увеличивает жизненную емкость легких, затрудняет высвобождение во внеклеточное пространство гистамина , факторов хемотаксиса , медленно реагирующей субстанции и ряда других высокоактивных веществ.

На фоне применения сальбутамола отмечаются незначительный положительный ино- и хронотропный эффекты на сердечную мышцу .

Препарат способствует расширению коронарных артерий сердца , подавлению ранней и поздней реактивности бронхов , снижению сопротивления в респираторном тракте , а также тонуса и сократительной активности миометрия , улучшению функции мерцательного бронхов , стимулирует отхождение мокроты и продукцию слизи.

При этом средство практически не оказывает влияния на β1-адренергические рецепторы, не провоцирует снижения и, в сравнении с другими имеющими с ним сходный механизм действия препаратами, в значительно меньшей степени воздействует на сердце .

Сальбутамол также оказывает метаболические эффекты: способствует снижению концентрации калия в , оказывает влияние на процесс расщепления гликогена до глюкозы (гликогенолиз) и секрецию .

У отдельных пациентов (в особенности у пациентов с ) способен оказывать гипергликемический и липолитический эффекты , повышая тем самым риск развития лактатацидотической комы .

После введения ингаляционных форм препарата эффект начинает развиваться спустя 5 минут и достигает максимума в течение 30-90 минут (около 75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут).

От 10 до 20% полученной пациентом дозы попадает в респираторный тракт , остальные 80-90% остаются в приборе и оседают в ротоглотке , после чего проглатывается. Оставшееся в респираторных путях вещество частично всасывается в легких и, не биотрансформируясь в них, попадает в кровоток.

Часть попавшего в ЖКТ вещества абсорбируется и активно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием фенольного сульфата.

И конъюгат, и неизмененное вещество экскретируются главным образом с мочой.

Большая часть введенного в вену, принятого перорально или ингаляционно сальбутамола элиминируется из организма в течение 72 часов. Период полувыведения — от 3,7 до 5 часов.

Показаниями к применению Сальбутамола являются:

• отмечающийся при всех формах бронхоспазм (средство может использоваться как для купирования бронхоспастического синдрома , так и для его предупреждения);
• эмфизема легких ;
• хронический ;
• астматический бронхит ;
• протекающие без осложнений преждевременные роды.

В педиатрии Салбутамол также используется для лечения бронхообстурктивного синдрома .

Применение Сальбутамола противопоказано при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• нарушениях сердечного ритма (например, при полиморфной желудочковой экстрасистолии или пароксизмальной );
• пороках сердца ;
• миокардите ;
• тахиаритмии ;
• стенозе устья аорты ;
• тиреотоксикозе ;
• декомпенсированном ;
• эпилептических припадках ;
• пилородуоденальном сужении ;
• недостаточности функции печени и/или почек;

Препарат не назначают в комбинации с неселективными β-адреноблокаторами, а также для лечения детей до 2 лет.

С осторожностью его следует применять при , феохромоцитоме , тяжелой форме хронической сердечной недостаточности , артериальной гипертензии .

Внутривенное применение Сальбутамола противопоказано при:

• внутриутробной гибели плода;
• инфекциях родовых путей;
• кровотечениях, связанных с предлежанием плаценты;
• преждевременной отслойке плаценты;
• угрожающем самопроизвольном в 1 или 2 триместрах беременности;
• позднем (токсикозе 3 триместра беременности).

Сальбутамол, выпускаемый в форме аэрозоля, при применении его в лечебных дозах не вызывает побочных действий.

Пероральное применение при соблюдении описанного в инструкции режима дозирования сопровождается нежелательными побочными эффектами редко.

При превышении разовой или суточной дозы Сальбутамола, а также у пациентов с повышенной чувствительностью к стимуляторам β2-адренергических рецепторов наиболее значимыми побочными явлениями могут быть пальцев или кистей рук, внутренняя дрожь, повышенная напряженность.

В случае значительного превышения лечебной дозы или особой чувствительности пациента могут отмечаться преходящее расширение периферических сосудов, умеренно выраженная тахикардия, тошнота, мышечные судороги, рвота.

Крайне редко возникают , проявляющиеся в виде кожной сыпи , коллапс , гипотензия , бронхоспазм .

Для пациентов старше 12 лет суточная доза Сальбутамола в предназначенных для перорального применения лекарственных формах составляет от 6 до 16 мг. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема. В случаях, когда в этом есть необходимость, допускается повышение суточной дозы до 32 мг с кратностью применений 4 раза в сутки.

Детям от 6 до 12 лет показан Сальбутамол по 2 мг 3 или 4 раза в сутки, для пациентов от 2 до 6 лет оптимальная доза — 1-2 мг с кратностью применений 3 раза в сутки.

При ингаляционном введении средства доза зависит от назначенной лекарственной формы. В соответствии с инструкцией по применению, аэрозоль Сальбутамол назначают для купирования бронхоспастического синдрома или приступа бронхиальной астмы . Взрослым спрей обычно рекомендуется вводить по 0,1-0,2 мг, детям — по 0,1 мг.

Кратность процедур зависит от особенностей клинической ситуации и показаний.

С целью предупреждения связанного с физическим напряжением приступа бронхиальной астмы перед физической нагрузкой детям аэрозоль Сальбутамол вводят в дозе, равной 0,1 мг, взрослым — 0,2 мг. Высшая суточная доза — 0,8 мг (соответствует 8 ингаляциям).

Лекарство, выпускаемое в форме порошка, следует применять по аналогичной схеме, однако с соответственным двукратным увеличением дозы.

Раствор для ингаляций применяют в дозе, равной 2,5 мг 3 или 4 раза в сутки. Если это целесообразно, допускается повысить дозу до 5 мг при прежней кратности применений.

Инструкция по применению ингалятора Сальбутамол

Перед использованием ингалятора, следует проверить его на работоспособностью. Данная процедура рекомендована также в том случае, если пациент в течение какого-то времени не пользовался им.

• Необходимо снять с ингалятора колпачок и убедиться, что выходная трубка не забилась пылью или грязью.
• Удерживая баллончик в вертикальном положении, следует поместить большой палец под дно, а указательный — на его верхнюю часть, после чего необходимо несколько раз интенсивно встряхнуть баллончик вверх-вниз.
• После глубокого вдоха (вдыхать рекомендуется без напряжения), следует запрокинуть голову вверх и плотно зажать губами выходную трубку ингалятора.
• Удерживая трубку губами, следует сделать медленный глубокий вдох, одновременно нажав указательным пальцем (в первой трети вдоха) на клапан баллончика-ингалятора и выпустив дозу лекарства. Воздух продолжают вдыхать медленно.
• Вынув изо рта трубку баллончика, необходимо на 10 секунд (или на столько, на сколько это возможно сделать без напряжения) задержать дыхание, после чего медленно выдохнуть через нос.
• Если необходимо принять более одной дозы Сальбутамола, после проведения первой ингаляции выдерживают примерно минуту и после этого повторяют все описанные выше действия (начиная со второго пункта). После завершения процедуры баллончик следует закрыть колпачком.

В момент выпуска дозы лекарства не следует спешить, для достижения максимального эффекта вдыхать воздух необходимо как можно медленнее. Оптимально перед процедурой немного потренироваться перед зеркалом.

Если во время проведения ингаляции из верхней части ингалятора или из уголков рта выходит пар, необходимо начать ингаляцию снова со второго пункта.

Как производить чистку ингалятора?

Чистку ингалятора необходимо проводить не реже одного раза в неделю. Баллончик вынимают из пластикового футляра, после чего футляр и колпачок промывают теплой водой (не горячей!).

Вымытые детали следует тщательно высушить без использования нагревательных устройств. После этого баллончик снова помещают в футляр и закрывают колпачком.

Не следует окунать металлический баллончик в воду.

Симптомами передозировки Сальбутамола являются:

• расширение периферических сосудов;
• тошнота и рвота;
• повышенная возбудимость;
• трепетание желудочков;
• снижение показателей артериального давления ;
• мышечный тремор ;
• гипокалиемия ;
• гипоксемия ;
• головная боль ;
• общее недомогание;
• сменяющая гипогликемию гипергликемия .

Лечение подразумевает отмену препарата, назначение пациенту кардиоселективных β-адреноблокаторов и симптоматической терапии.

При наличии подозрений на передозировку Сальбутамола, необходимо держать под постоянным контролем показатели сывороточной концентрации калия.

При применении Сальбутамола в комбинации с некардиоселективными β-адреноблокаторами возможно взаимное ингибирование терапевтических эффектов. В сочетании с может повышаться риск развития и тахикардии (в частности, суправентрикулярной экстрасистолии ).

В комбинации с диуретиками , глюкокортикостероидными средствами и производными ксантина повышается риск развития гипокалиемии .

Для приобретения препарата необходим рецепт.

Рецепт Сальбутамола на латинском:
Rp: Aeros. Salbutamoli 12ml
D.t.d:
S: При приступе удушья 1-2 вдоха

Баллончик с аэрозолем необходимо предохранять от ударов и падений.

36 месяцев с даты выпуска.

Повышать дозу или увеличивать кратность применений следует под контролем врача. Сокращение интервала допускается только лишь в крайних случаях, при этом оно должно быть строго обоснованным.

На фоне применения средства имеется риск развития гипокалиемии , поэтому у пациентов с тяжелыми формами бронхиальной астмы рекомендуется постоянно контролировать показатели сывороточной концентрации калия. Риск гипокалиемии повышается при гипоксии.

Всемирное антидопинговое агентство (WADA) запрещает применение Сальбутамола в спорте, поскольку данный препарат обладает способностью искусственно усиливать выносливость и физическую активность в период спортивных соревнований.

Применять таблетированные формы препарата обычно рекомендуется при невозможности ингаляционного введения лекарства (например, у маленьких детей), поскольку превышение дозировки в этой лекарственной форме может спровоцировать кардиостимулирующий эффект .

Структурные аналоги Сальбутамола — это препараты Вентакол , Сальгим , , Сальбутабс , Сальбумол , Сальбупарт , Саламол (Сальбутамол-Тева), Бронховалеас , Эковент , Провентил , Альбутерол , Аэролин , Волмакс , Вентилан , Алопрол .

Аналогичным механизмом действия характеризуются препараты , Атимос , Оксис Турбухалер , Серевент , Формотерол , Инфортиспир Респимат , Стриверди Респимат .

Что лучше — Сальбутамол или Вентолин?

Вентолин является дженериком (или структурным аналогом) Сальбутамола. В состав препаратов входит одно и то же действующее вещество, таким образом они имеют одинаковые показания и противопоказания и являются взаимозаменяемыми средствами.

У некоторых пациентов возникает вопрос “Вентолин (Сальбутамол) — гормональный или нет?”. Специалисты отвечают, что препарат не относится к группе гормональных и представляет собой бронхорасширяющее средство для снятия спазма бронхов .

Подобного рода лекарства являются химическими производными (адреналина ).

Куда пропал Сальбутамол Семашко?

На специальных тематических форумах в последние месяцы активно обсуждается вопрос, куда пропал московский сальбутамол производителя Семашко. В связи с этим на официальном сайте ОАО “Мосхимфармпрепараты” появилось разъяснение руководства относительно того, почему пропал и куда делся выпускаемый компанией препарат.

Все дело в том, что в составе данного средства присутствуют хлорфторуглероды, которые представляют опасность для озонового слоя. Поэтому, в соответствии с Монреальским протоколом о разрушающих озоновый слой веществах, Российская Федерация должна была принять решение о прекращении его выпуска.

Сальбутамол Семашко сняли с производства, о чем было объявлено на прошедшей в середине августа 2014 года в Москве конференции по регулированию оборота веществ, разрушающих озоновый слой, инициированной и организованной ООН.

Всех интересующихся вопросом, куда исчез Сальбутамол-Мосхимфармпрепараты, руководство просит переждать сложившуюся ситуацию. К 2015 году в компании запланирован выпуск нового лекарственного средства под названием “Сальбутамол-сульфат”, в котором запрещенные компоненты будут заменены безвредными.

В частности, растворитель хладон-11 и распылитель хладон-12 заменят на гидрофторуглерод 134а, в качестве растворителя планируется использовать спирт.

При беременности применение Сальбутамола противопоказано. В период препарат может быть назначен, если польза для матери превышает любые возможные риски для ребенка. Это обусловлено его способностью проникать в грудное молоко.

Сальбутамол описывается как сильное и эффективное средство. В частности, масса положительных отзывов оставлена о препаратах производства российских компаний Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко и Алтайвитамины.

Для многих людей, которые страдают от бронхиальной астмы , эти средства являются настоящим спасением, поскольку быстро улучшают состояние больного даже при сильном бронхоспазме .

Еще один плюс отечественных препаратов — это их невысокая в сравнении с зарубежными аналогами цена, что является очень важным критерием выбора для человека, вынужденного применять средство в течение длительного времени.

Несколько менее оптимистичными выглядят отзывы на Сальбутамол-Тева. Почти все пробовавшие этот препарат пациенты отмечают эстетичный вид и неудобство ингалятора. Главным недостатком прибора указывают короткий мундштук, что делает применение лекарства не очень комфортным.

Цена аэрозоля Сальбутамол зависит от того, какой компанией произведен препарат, и варьируется в пределах от 95 до 220 рублей. В Украине средняя цена ингалятора Сальбутамол — 35 грн.

Отмечая высокую эффективность препарата компании ОАО “Мосхимфармпрепараты” и тот факт, что средство пропало из аптек, многие люди с бронхиальной астмой задаются вопросом, где купить Сальбутамол Семашко в Москве. Сотрудники аптек советуют искать лекарство на специальных форумах и в интернет-аптеках.

Делясь личным опытом, многие люди говорят, что можно попытаться купить Сальбутамол московский в регионах. Так, например, один из пользователей написал, что не мог найти лекарство в аптеках Москвы, а в одной из аптек пригорода оно продавалось в достаточном количестве.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

Сальбутамол аэроз. д/ингал. доз. 0,1мг/доза 200доз 12мл n1 АО Биннофарм

Сальбутамол-тева аэроз. д/ингал. доз. 100мкг/доза 200доз n1 Нортон Вотерфорд/Айвэкс Фармасьютикалс

Фармакологическая группа: бета-адреномиметики, токолитики
Фармакологическое действие: бронхолитическое, токолитическое.
Воздействие на рецепторы:бета2-адренергические рецепторы (агонист)
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-4--2-(гидроксиметил)фенол
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: пероральное, ингаляционное, внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,6 часа
Экскреция: почки
Формула: C 13 H 21 NO 3
Мол. масса: 239,311
Сальбутамол (международное непатентованное наименование) или Альбутерол (наименование, установленное в США), является агонистом бета2-адренергических рецепторов короткого действия. Препарат используется для облегчения бронхоспазмов при таких заболеваниях, как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Среди торговых марок препарата можно назвать Вентолин.
Сальбутамол является первым селективным агонистом бета2-рецептора, выпущенным на рынок в 1968 году. Впервые продажей препарата под торговой маркой Вентолин начинает заниматься компания Allen&Hanburys. Препарат снискал мгновенный успех, и с тех пор и по сей день применяется для лечения астмы.
Сальбутамол сульфат выпускается под торговыми марками Ventolin HFA, ProAir или Proventil. Обычно Сальбутамол применяют путем ингаляций, что обеспечивает прямое воздействие на гладкие мышцы бронхов. Обычно используются дозированные ингаляторы (ДИ), распылители или другие патентованные средства (например, Rotahaler или Autohaler). При таком применении максимальный эффект Сальбутамола может наблюдаться через 5-20 минут после приема, однако некоторое облегчение может быть заметно сразу после применения. Препарат также можно вводить внутривенно.

Альбутерол сульфат - селективный бета-2 адренергический агонист, по структуре и действию очень похожий на . В отличие от , однако, Сальбутамол легко доступен как отпускаемое по рецепту лекарство в Соединенных Штатах под названием Альбутерол. Сальбутамол наиболее часто встречается в виде ингалятора, предназначенного для вдыхания определенного количества препарата немедленно и непосредственно в бронхи во время приступа астмы. Такая форма обеспечивает наименьшую возможную системную активность препарата, что минимизирует нежелательные сердечно-сосудистые побочные эффекты.
Сальбутамол также доступен в виде пероральных таблеток, что обеспечивает системное дозирование препарата. Они применяются среди бодибилдеров и спортсменов, и в правильных условиях могут обеспечить значительную стимуляцию бета-2 и измеримые потери жира в организме.

Сальбутамол был выведен на фармацевтический рынок США в 1980 году, и продавался под маркой Вентолин. Пероральный вариант препарата стал одним из наиболее популярных в истории для лечения острых приступов астмы. В результате этого многие другие компании начали инвестировать в рынок препарата.
Вентолин по-прежнему доступен в США, однако FDA также одобрило ряд других дженериков и марок препарата. В большинстве развитых стран в настоящее время Сальбутамол также продается в формах ингаляторов и пероральных препаратов. Популярные торговые наименования включают Aerolin, Airomir, Asmasal, Астхалин, Asthavent, Асмол, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Саламол, Sultanol и Volmax.

Сальбутамол чаще всего поставляется в форме пероральных дозированных ингаляторов и таблеток по 2 мг, 4 мг или 8 мг каждая.

Альбутерол сульфат (сальбутамол сульфат) - агонист 2-адренергических рецепторов короткого действия. Это рацемический препарат с химическим обозначением (±) а1-[(трет-бутиламино)-метил]-4-гидрокси- м-ксилол-, a1-диол сульфат (2:1) (соль).

Обычная начальная доза для взрослых и детей от 12 лет и старше для контролирования астмы составляет 2-4 мг 3-4 раза в день. При использовании (не по прямому назначению) для сжигания жира, эффективная доза альбутерола обычно начинается в диапазоне от 1-2 таблеток по 4 мг в день (1 таблетка 1-2 раза в день).
При возникновении привыкания дозу часто увеличивают до 4 мг 3-4 раза в день. Особо чувствительные к стимуляторным побочным эффектам бета-агонистов пользователи обычно начинают с низкой дозы в 2 мг. Интервалы применения распределяются как можно более равномерно, чтобы предотвратить приступы и поддерживать активную концентрацию препарата в крови в течение всего дня, насколько это возможно. В качестве маркера эффективности препарата спортсмены и бодибилдеры часто используют показания температуры тела.
Повышение температуры на градус или два высоте в результате использования препарата указывает на эффективную стимуляцию липолиза (удаление хранящихся в жировой ткани жирных кислот).
Как отмечается при приеме всех бета-агонистов, толерантность к термогенным преимуществам этого препарата развивается очень быстро. Это обычно происходит при нормализации температуры тела. В связи с потенциальными побочными эффектами этих препаратов для сохранения их эффективности не рекомендуется постоянное увеличение дозы. Вместо этого пользователю лучше на некоторое время (4 недели или дольше) прекратить употребление лекарственного средства, чтобы тело могло восстановить нормальные концентрации бета-адренергических рецепторов. Совсем недавно стал популярен антигистамин Zaditen (), мощный усилитель бета-адренергических рецепторов, особенно бета-2рецепторов. Этот препарат может повысить термогенный потенциал бета-агонистов, а также потенциал препарата и частоту побочных эффектов.

Сальбутамол, как правило, используется для лечения бронхоспазмов (вызываемых любыми причинами, например, аллергической астмой или физическими нагрузками), а также хронических обструктивных заболеваний легких. Дозировка Сальбутамола все еще остается спорным вопросом. Препарат поставляется в виде дозирующего ингалятора, распыляющего при одном применении в среднем 90 микрограммов вещества. Для снятия симптомов астмы чаще всего рекомендуется осуществлять 2 вдоха при необходимости каждые 4 часа. Таким образом, разовая дозировка препарата составляет в среднем 180 мкг. Для экстренной помощи рекомендуется распыление аэрозоля Сальбутамол в дозе > 7,5 мг/час. Лечение продолжается до тех пор, пока побочные эффекты, включающие тремор или тахикардию, не станут для пациента раздражающими. В целом, пациенты достаточно хорошо переносят такие большие дозы. Логично рекомендовать пациентам изменять дозировку Сальбутамола и осуществлять от 2 до 10 вдохов в течение 45 минут, с оговоркой, что использование препарата в большем объеме вызовет ухудшение состояния пациента.
Препарат применяют также при кистозном фиброзе, в сочетании с ипратропия бромидом, и Пульмозимом и при подтипах врожденных миастенических синдромов, связанных с мутациями белка Dok-7.
Как агонист бета-2, Сальбутамол также применяется в акушерстве. Внутривенно Сальбутамол использоваться в качестве токолитического вещества для расслабления гладкой мышцы матки, в целях задержки преждевременных родов. Хотя препарат является более предпочтительным по сравнению с такими препаратами, как атозибан и ритодрин, его роль в значительной степени заменяет блокатор кальциевых каналов нифедипин, более эффективное вещество, обладающее лучшей переносимостью и применяемое перорально.
Сальбутамол применялся для лечения острой гиперкалиемии из-за своих калий-несберегающих характеристик и способности стимулировать приток калия в клетки.
Сальбутамол также применялся при спинальной мышечной атрофии. Предполагается, что препарат способен модулировать альтернативный сплайсинг гена SMN2, увеличивая количество белка SMN, дефицит которого считается основной причиной заболевания.

Наиболее распространенными побочными эффектами Сальбутамола являются мелкий тремор, тревожность, головная боль, мышечные судороги, сухость во рту и сердцебиение. Другие симптомы могут включать тахикардию, аритмию, гиперемию, ишемию миокарда (редко), и нарушения сна и поведения. Редко встречающиеся, но важные, побочные эффекты включают аллергические реакции парадоксальный бронхоспазм, крапивницу, отек Квинке, гипотонию и коллапс. Высокие дозы могут вызывать гипокалиемию, которая может быть опасна для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, применяющих некоторые диуретики и производные ксантина. Сальбутамол – стимулятор ЦНС, обладающий потенциалом для смертельной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащение дыхания, нарушения кровяного давления, нерегулярное сердцебиение, потерю сознания, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, тяжелую тошноту, рвоту или диарею.

Было показано, что Сальбутамол вызывает увеличение мышечной массы у крыс. Некоторые ученые говорят о том, что препарат может стать альтернативой , препарату, применяемому в целях сжигания жира и набора мышечной массы, хотя не было осуществлено ни одного исследования использования препарата с этой целью. Злоупотребление препаратом может быть выявлено путем определения его присутствия в плазме и моче, в количествах, обычно превышающих 1000 мкг/л.
В ходе клинических исследованиях не удалось продемонстрировать убедительных доказательств того, что Сальбутамол и другие бета2-агонисты могут вызывать повышение производительности у здоровых спортсменов. Несмотря на это, Сальбутамол указывается в «Декларации об Использовании в соответствии с Международным Стандартом Исключений по Терапевтическому Использованию» в списке запрещенных ВАДА (Всемирным Антидопинговым Агентством) веществ 2010 года. Это требование было смягчено в 2011 году, и использование «Сальбутамола (максимум 1600 микрограмм в течение 24 часов) и Сальметерола, принимаемых путем ингаляции в соответствии с рекомендуемыми производителем дозировками и применением», было разрешено.
По данным двух малых и ограниченных исследований при участии 8 и 16 пациентов, соответственно, было показано, что Сальбутамол увеличивает производительность даже у пациентов, не страдающих астмой.
Однако другое исследование противоречит этим данным. Двойное слепое рандомизированное испытание с участием 12 спортсменов, не страдающих астмой, показало, что Сальбутамол не оказывает значительного влияния на выносливость. Тем не менее, исследование также показало, что бронхолитическое действие препарата может улучшать дыхательную адаптацию в начале выполнения упражнений.

Возможно количественное измерение Сальбутамола в крови или плазме, с целью подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов или оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы. Концентрации Сальбутамола в моче часто измеряются в конкурсных программах спорта, где уровень более 1000 мкг/л считается злоупотреблением. Окно обнаружения для тестирования мочи составляет всего порядка 24 часов, учитывая относительно короткий период полувыведения препарата.

Третичная бутильная группа Сальбутамола (или Альбутерола) делает вещество более селективным для бета2-рецепторов. Препарат продается в виде рацемической смеси, в основном потому, что (S)- энантиомер блокирует пути метаболизма, когда (R)- энантиомер проявляет свою активность.

Сальбутамол может быть произведен из производного ацетофенона, который производится из салициловой кислоты.

Препарат выпускается под торговыми марками Ventolin, Ventoline, Ventilan, Aerolin или Ventorlin от компании GlaxoSmithKline; Asthalin и Asthavent от Cipla; Proventil от Schering-Plough, ProAir, Salamol или Airomir от Teva, AZMASOL от Beximco (Бангладеш), Ventosol от Ad-din Pharma и Asmol от Alphapharm.